Atualmente, a única maneira de utilizar insulina é através de injeção. A insulina inalada foi disponíveis poucos anos atrás, mas foi retirada do mercado por causa de preocupações com doenças respiratórias, devido à necessidade de ter concentrações elevadas de insulina nos pulmões para facilitar a absorção adequada.
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http://blog.joslin.org/2013/07/could-an-insulin-pill-be-in-your-future/ |
Insulinas orais têm sido um sonho de ambos os pacientes e pesquisadores durante décadas. Mas os aspectos técnicos de prevenção de insulina a ser digerida pelas enzimas no trato gastrointestinal, juntamente com as várias barreiras para a absorção a partir do intestino, tem sido um desafio.
A utilização oral de insulina tem potenciais vantagens sobre a injeção subcutânea. As mais evidentes são psicológica e sociais. Apesar de canetas e bombas terem tornado o ato de tomar insulina menos desgastante, muitas pessoas não gostam de tomar insulina durante as refeições quando jantam fora, o que seria facilitado se a insulina pudesse ser tomada em forma de pílula.
Há também um certo número de benefícios fisiológicos da insulina oral que espelham os benefícios da insulina endógena.
A insulina é normalmente secretada pelas células beta do pâncreas e transportados através das veias que drenam o sistema digestivo e o pâncreas. Então, a insulina segue para o fígado, onde cerca de 80 por cento é metabolizada e ligada aos receptores de insulina. Esta elevada concentração de insulina no fígado, ajuda a regular e suprimir o excesso de produção de glucose hepática, que eleva a glicemia.
Com a administração da insulina através de injeção, a circulação da mesma acaba não sendo muito eficiente. As grandes quantidades de insulina necessárias muitas vezes levam mais insulina ao sistema do que é necessário para lidar com glicose, o que pode levar a hipoglicemia e lipogenesis (formação de gordura). A acumulação de gordura leva ao ganho de peso, e os pacientes que começam a terapia de insulina, muitas vezes experimentam um aumento de peso. Parte disso é causado por calorias que costumavam ser lançadas na urina devido ao diabetes não tratado. Com o uso de insulina essas calorias são retida pelo corpo. Mas, além disso, uma pequena quantidade da gordura pode estar se acumulando devido ao excesso de insulina injetada.
A insulina oral evitaria algumas destas dificuldades, uma vez que entra no corpo através de vias semelhantes às usadas pela insulina endógena, produzida por um pâncreas saudável. Isto significa que menos insulina é necessária para atingir um controle semelhante da glicose no sangue.
Atualmente não existe nenhuma insulina oral disponível, mas os testes iniciais de uma insulina oral conhecida como NN1954 criada pela Novo Nordisk ter sido completados. Estes estudos verificam o perfil de segurança, a tolerabilidade e o efeito sobre os níveis de glicose. A droga usa uma técnica chamada GIPET desenvolvido pela Merrion Pharmaceuticals que ajuda a retardar a digestão e melhora as taxas de absorção. Contudo, as pesquisas em fase 1, como estão, são apenas a ponta do iceberg até aprovação por autoridades reguladoras e para a comercialização.
Adaptado de: Joslin Communications. Could an Insulin Pill Be in Your Future? Joslin Diabetes Center, 22 de julho de 2013.
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